Масивет (Masivet, Маситиниб) – противоопухолевый препарат для лечения неоперабельных форм рака II и III степени у собак. Действующее вещество – маситиниб – блокирует разрастание опухолей тучных клеток, которые содержат мутированный белок.

У нас вы можете купить Масивет в дозировке 50 и 150 мг, препарат в наличии, обрабатываем заказ в день заявки, быстро доставляем покупателям. Оригинальный, доставлен из Франции от производителя, большой срок годности.

Форма выпуска

Форма выпуска: круглые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета, в банке № 30 по 50 мг или 150 мг маситиниба.

Фармакологическая группа: лекарства, обладающие противоопухолевым действием.

Состав и лекарственная форма

Оранжевые таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения, содержащие маситиниб в дозе 50 мг или 150 мг.

Фармакологическое действие

Ряд исследований с Масиветом проводились на лабораторных собаках и животных-пациентах в ветеринарных клиниках Европы и США. В основном исследовании сравнивали эффективность Масивета в рекомендуемой дозе 12,5 мг на килограмм массы тела один раз в день с плацебо (фиктивное лечение). В исследование были включены собаки разных пород и обоих полов с опухолями тучных клеток, которые вернулись после операции или не могли быть удалены хирургическим путем. В исследуемую популяцию входили собаки, опухоли которых содержали мутантные или нормальные («дикого типа») рецепторы c-kit [1, англ.].

В ходе исследований определили, что маситиниб блокирует фермент, белковую тирозинкиназу, которая находится на поверхности рецептора c-kit. У собак, которые получали маситиниб, время прогрессирования опухоли увеличилось (241 день) по сравнению с теми, кто получал плацебо (83 дня). Масивет (маситиниб) безопасно и эффективно замедляет прогрессирование опухоли у собак с рецидивирующими или неоперабельными неметастатическими опухолями тучных клеток II или III степени.

Фармакокинетика

После перорального введения собакам в дозе 11,2 (± 0,5 мг) мг/кг массы тела маситиниб быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет примерно 2 часа. Период полувыведения (t½) составляет приблизительно 3 – 6 часов. Маситиниб связывается с белками плазмы примерно на 93%. Метаболизируется в основном путем N-деалкилирования. Выведение происходит с желчью.

Действующее вещество: каждая таблетка Масивета 50 мг и Масивета 150 мг содержит 59,6 мг и 178,9 мг маситиниба мезилата соответственно. 

Способ применения и дозирования

Масивет (маситиниб) назначают в зависимости от веса животного. Рекомендуемая доза составляет 12,5 мг/кг один раз в сутки вместе с едой. Диапазон доз может варьироваться в пределах 11–14 мг/кг и зависит, в том числе, от клинического ответа на терапию. Делить таблетки нельзя – расколотые таблетки необходимо сразу утилизировать.

От чего зависит выбор дозы?

Перед началом лечения ветеринар проводит все необходимые диагностические мероприятия. Всегда выполняется гистологическое исследование клеток опухоли.

Дозировку Масивета подбирают с учетом породы, возраста и пола животного. Для возрастных питомцев минимальная терапевтическая доза увеличивается. Кобелям требуется доза препарата выше, чем сукам.

Обязательно учитываются характеристики самой опухоли:

  • Стадия заболевания. Чем выше стадия, тем большую дозу используют.
  • Размер. Большая опухоль требует максимально возможной дозы активного вещества.
  • Место размещения. Новообразования на слизистых оболочках требуют большей дозы, чем образования на коже.
  • Степень проникновения метастазов в окружающие ткани. Если опухоль всё время растёт, значительно поражая здоровые ткани, сразу назначают большую дозу препарата.
  • Степень дифференциации – схожести опухолевых клеток со здоровыми. Всего различают 5 степеней дифференциации. Чем меньше этот показатель, тем более агрессивна опухоль и, соответственно, тем большая доза применяется для лечения.
  • Наличие проявлений неспецифических реакций со стороны отдельных органов и тканей. Если из-за рака нарушаются функции всасывания в ЖКТ, маленькие дозы препарата, скорее всего, не окажут лечебного эффекта.

Как понять, что препарат даёт эффект?

Продолжительность терапии зависит от реакции животного на лечение. Терапию можно считать успешной, если состояние собаки стабилизировалось (частичный или полный статический ответ опухоли), а побочные эффекты минимальны. В случае прогрессирования опухоли, лечение следует пересмотреть, так как оно считается неэффективным.

Совместимость с другими препаратами

Группа препаратов Взаимодействие
Вещества, метаболизируемые изоформами системы CYP450 (большинство лекарственных препаратов). Изменение уровня концентрации маситиниба. Нужно с осторожностью применять маситиниб с другими ЛП.
Вещества с высокой степенью связывания с белками. Могут конкурировать с маситинибом за связывание с белками и спровоцировать побочные эффекты.
Вещества, применяемые в химио- и радиотерапии. Снижают эффективность маситиниба.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Беременность и лактация.
  • Щенки младше 6 месяцев или весом менее 4 кг.
  • Нарушения функций печени и почек.
  • Анемия.
  • Нейтропения.

Случаи, когда приём требуется с осторожностью

Маситиниб следует применять только у собак с неоперабельными опухолями тучных клеток, которые синтезируют мутантную тирозинкиназу рецептора c-kit. Перед лечением нужно обязательно подтвердить наличие последней.

  1. В период терапии требуется контроль:
  2. Функции почек – 1 раз в месяц проводить тест на количество белка и уровень азота в моче.
  3. Синдром потери белка – 1 раз в месяц сдавать общий анализ мочи для определения соотношения альбумина и креатинина.
  4. Анемия и/или гемолиз – измерять концентрацию гемоглобина и свободного билирубина. Если будет обнаружена гемолитическая анемия, лечение следует прекратить.
  5. Гепатотоксичность (повышение АЛТ или АСТ), нейтропения. Если реакция возникает впервые, лечение следует временно прекратить, и после стабилизации состояния возобновить с той же дозой. Когда побочная реакция возникает во второй раз, лечение на время останавливают, после чего возобновляют, снизив дозу маситиниба до 9 мг/кг в сутки. Если ситуация повторяется в третий раз, дозу снижают до 6 мг/кг в сутки. Лечение полностью прекращают, если наблюдаются тяжёлые побочные реакции при дозе 6 мг/кг маситиниба в день.

Передозировка

Рекомендуемая суточная доза 12,5 мг/кг соответствует максимально переносимой дозе. В ходе исследований на собаках были установлены токсичные дозы маситиниба. Токсичность наблюдалась уже при превышении рекомендуемой дозы в 2 раза (25 мг/кг). Основные органы-мишени, которые страдают при передозировке, - пищеварительная и кроветворная системы, почки и печень.

При превышении дозы маситиниба наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (диарея и рвота), умеренная или тяжёлая анемия, синдром потери белка (вызванный снижением сывороточного альбумина), нейтропения, повышение аминотрансфераз (АЛТ или АСТ).